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利巴韋林注射液

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利巴韋林注射液
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詳情

【成份】
化學名稱:1-β-D-呋喃核糖基 -1H-1,2,4-三氮唑-3-羥酰胺。
分子式:C8H12N4O5
分子量:244.21
輔料名稱:注射用水。

【性狀】
本品為無色的澄明液體。

【適 應 癥】  
 抗病毒藥。用于呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎與支氣管炎。

【用法用量】  
靜脈滴注。用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液稀釋成每1ml含1mg的溶液后緩慢靜脈滴入。成人每日500~1000mg,小兒每日10~15mg/kg,分二次給藥。每次靜滴20分鐘以上,療程3~7日。

【不良反應】    
利巴韋林最主要的毒性是溶血性貧血,在口服治療后最初1-2周內出現血紅蛋白下降、紅細胞下降、白細胞下降,其中約10%的 病人可能伴隨心肺方面不良反應。治療前后及治療中應頻繁監測血紅蛋白,有地中海貧血、鐮刀細胞性貧血患者不推薦使用本品。有胰腺炎癥狀或明確有胰腺 炎患者不可使用本品。已經有報道伴隨有貧血的患者服用本品可引起致命或非致命的心肌損害,故具有心臟病史或明顯心臟病癥狀患者不可使用本品。如使用本品出現任何心臟病惡化癥狀,應立即停藥給予相應治療。
在使用利巴韋林的臨床試驗中(包括口服制劑)觀察到的一般全身不良反應疲倦、頭痛、虛弱、乏力、胸痛、發熱、寒戰、流感等;神經系統:眩暈;消化:食欲減退、胃部不適、惡心嘔吐、輕度腹瀉、便秘、消化不良等;肌肉骨骼:肌肉痛、關節痛;精神:失眠、情緒化、易激惹、抑郁、注意力障礙、神經質等;呼吸:呼吸困難、鼻炎等;皮膚附件:脫發、皮疹、瘙癢等;另還觀察到味覺異常、聽力異常表現。
本品在一般劑量時,不良反應少見,主要為可逆性貧血,停藥后可緩慢恢復;少數患者出現口渴、稀便、胃痛、失眠、煩躁等表現;大劑量時可抑制血紅蛋白合成、溶血、網狀細胞增多、氣胸、窒息、低血壓等。偶有食欲減退、輕度胃腸道反應 、眩暈、頭痛和皮疹等。

【禁忌】
1、對本品中任何成分過敏者禁用。
2、孕婦禁用。
3、禁用于有自身免疫性肝炎患者。
4、活動性結核不宜使用。

【注意事項】
1、定期進行血常規(血紅蛋白水平、白細胞計數、血小板計數)、血液生化(肝功能、TSH)檢查,尤其血藥蛋白檢查(包括在開始前、治療第2周、第4周)。對可能懷孕婦女每月進行懷孕測試。
2、嚴重貧血患者慎用,有地中海貧血、鐮刀細胞性貧血患者不推薦使用本品。有胰腺炎癥狀或明確有胰腺炎患者不可使用本品。具有心臟病史或明顯心臟病癥狀患者不可使用本。如使用本品出現任何心臟病惡化癥狀,應立即停藥給予相應治療。
3、肝功能異常者慎用。肌酐清除率<50ml/min 的患者,不推薦使用利巴韋林。
4、本品對診斷有一定干擾,可引起血膽紅素增高(可高達25%),大劑量可引起血紅蛋白降低。
5、盡早用藥,呼吸道合胞病毒性肺炎病初3日內給藥,本品不宜用于未經實驗確診為呼吸道合胞病毒感染的患者。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
已經充分的動物研究證實利巴韋林有明顯的致突變和胚胎毒性(在低于人體用量的1/20時即可出現),本品會引起胎兒先天畸形或死亡,在治療開始前、治療期間和停藥后至少6個月,服用本品的男性和女性均應避免懷孕,可能懷孕者應采用至少兩種以上避孕方式有效避孕,一旦懷孕應立即告知醫生。孕婦禁用本品。少量藥物經乳汁排泄,因為對乳兒潛在的危險,不推薦哺乳期婦女服用本品。

【兒童用藥】
目前尚缺乏詳細的研究資料。

【老年用藥】
尚未進行充分的65歲以上老年患者臨床研究。在老年患者中使用本品發生貧血的可能性大于年輕患者,老年人腎功能多有下降,容易導致蓄積,不推薦老年患者使用本品。

【藥物相互作用】
本品與齊多夫定同用時有拮抗作用,因本品可抑制齊多夫定轉變成活性型的磷酸齊多夫定。
【藥物過量】
大劑量應用可致心臟損害,對有呼吸道疾病患者(慢性阻塞性肺病或哮喘患者)可導致呼吸困難、胸痛等。

【藥理毒理】 
藥理作用廣譜抗病毒藥。體外具有抑制呼吸道合胞病毒、流感病毒、甲肝病毒、腺病毒等多種病毒生長的作用,其機制不全清楚。本品并不改變病毒吸附、侵入和脫殼,也不誘導干擾素的產生。藥物進入被病毒感染的細胞后迅速磷酸化,其產物作為病毒合成酶的競爭性抑制劑,抑制肌苷單磷酸脫氫酶、流感病毒RNA多聚酶和mRNA鳥苷轉移酶,從而引起細胞內鳥苷三磷酸的減少,損害病毒RNA和蛋白合成,使病毒的復制與傳播受抑。對呼吸道合胞病毒也可能具免疫作用及中和抗體作用。
毒理研究重復給藥毒性:小鼠、大鼠和猴在經口給予本品劑量為30、36和120mg/kg,給藥時間為4周或更長時,可引起心臟損傷。
遺傳毒性:本品濃度分別為0.015和0.03-5.0mg/ml,在無代謝活化物的條件下,可增加小鼠  Balb/c3T3(成纖維細胞)L5178Y(淋巴瘤)的細胞轉化和突變。濃度范圍為3.75-10.0mg/ml,在加入代謝活化物的條件下,對L5178Y細胞的突變率有一定的增加(3-4倍)。小鼠 微核試驗結果提示,靜脈注射本品劑量范圍為20-200mg/kg時,具有誘裂作用。在顯性致死試驗中,大鼠腹腔注射本品劑量范圍為50-200mg/kg,連續5天,未見有致突變作用。
生殖毒性:雄性小鼠 給予劑量范圍在35-150mg/kg時, 可導致明顯的生精管萎縮,精子濃度降低和形態異常的精子數量增加。停藥后3-6個月,生精能力部分恢復。
其它幾項毒性試驗也提示,成年大鼠 經口給予本品劑量低至16mg/kg時,可引起睪丸損傷(生精管萎縮),未進行更低劑量的研究。尚未對雄性動物的生殖能力進行研究。不同種屬的動物研究已證實本品有明顯的致畸和/或殺胚胎的潛在毒性。倉鼠 單次經口給予本品劑量為2.5mg/kg或更大,家兔和大鼠 的劑量分別為0.3和1.0mg/kg,結果均已證實有致畸作用。畸形主要發生在顱骨、腭、眼、四肢、頜骨、骨骼和胃腸道,其發生率和嚴重程度隨劑量的增加而增加。胎兒和子代的存活率降低。本品引起家兔和大鼠 胚胎致死的劑量為1mg/kg,其無致畸作用劑量分別為0.1和0.3mg/kg (根據體表面積推算,分別相當于人等效劑量  0.015和0.04mg/kg)。
致癌性:大鼠 經摻食給予本品劑量為16-200mg/kg的長期研究結果提示,本品可能誘發良性乳房、胰管、垂體和腎上腺瘤。小鼠 和大鼠 的12-18個月的初步致癌試驗并非最終結果,但這些試驗證實,給予本品劑量分別為20-75和10-40mg/kg,小鼠 和大鼠 分別出現的血管損傷和視黃醛還原酶變性與本品長期給藥有關。

【藥代動力學】
30分鐘內靜滴利巴韋林800mg,5分鐘后血漿濃度(μg/ml)為17.8±5.5,30分鐘后血漿濃度為42.3±10.4。利巴韋林進入體內,迅速分布到身體各部分,在呼吸道分泌物中的濃度大多高于血藥濃度。并可通過血腦屏障,長期用藥后腦脊液內藥物濃度可達同期血藥濃度的67%。本品可在紅細胞內蓄積數周,可透過胎盤,進入乳汁。與血漿蛋白幾乎不結合。在肝內代謝,主要經腎排泄。靜脈給藥在0-48小時間隔內,16.7%±10.3%的藥物以原形藥物經尿液排出,有6.2%±1.7%以代謝物排泄。體內消除緩慢,停藥4周尚不能完全從體內清除。




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